羟丙基甲基纤维素厂家logo
  设为首页  | 加入收藏
石家庄健丰纤维素咨询电话
首页

企业简介

新闻资讯

产品展示

销售网络

在线留言

联系我们

产品展示
甲基纤维素
羟丙基甲基纤维素
羧甲基纤维素
可再分散性乳胶粉
联系我们

电 话:0311-84307001
传 真:0311-84307001
手 机:15932148868
联系人:聂经理
地 址:河北省石家庄市晋州经济开发区
网 址:http://www.jfxws.com
邮 箱:1061273600@qq.com

羟丙基甲基纤维素在制剂中的应用  

    今天羟丙基甲基纤维素厂家要为大家介绍的是HPMC在医药制剂中的应用,看看HPMC在不同药剂中充当着怎样的重要角色。

  1、作薄膜包衣材料和成膜材料

  羟丙基甲基纤维素具有良好的成膜性,它所形成的膜透明、坚韧,生产时不易粘连,尤其对易吸潮、不稳定的药物,用它作隔离层可大大提高药物的稳定性,防止片子变色。用羟丙基甲基纤维素作薄膜包衣片材料,其包出的片剂同糖衣片等传统包衣片比较其掩盖药味、外观等性能无显的优势,但是其硬度、脆碎度、吸湿度、崩解度、包衣增重等质量指标较优。羟丙基甲基纤维素具有成膜性能好,化学性质稳定和无毒等优点,可选用其某种条件的水溶液或有机溶液包衣,包衣时不易粘连,包衣片在高温(80℃)及一足、湿度下也无相互粘连、发霉、外观变化及崩解延长等现象,不仅适合高硬度片心包衣,增加玉米阮底膜后还可对松片进行包衣,而且该双层膜不仅不会影响片剂在体内的崩解,贮存时抗湿效果还会更加理想。

    另据报道,羟丙基甲基纤维素薄膜无味、无臭、柔韧、不易破碎,该薄膜不受光、空气、热、适当湿度的影响,具有理想的薄膜包衣材料所应具有的特性。羟丙基甲基纤维素不仅可单独作为薄膜包衣材料使用,为了满足某些薄膜的质量要求,还可与其它薄膜包衣材料混合使用。由于羟丙基甲基纤维素在胃肠液中和在有机溶剂中具有特殊的溶解性以及杰出的成膜能力、正常的崩解时间,故得到人们的广泛承认。包衣方法可选用空气悬浮包衣或平锅喷雾包衣,常用薄膜包衣溶液的浓度为2~4%(W/V),使用羟丙基甲基纤维素进行薄膜包衣不仅会提高生产效率,还可避免包糖衣所出现的一些难以解决的问题。用羟丙基甲基纤维素包衣的实例较多,如胰酶片,四环素片等,既适用于一般片剂的包衣,改变包衣溶液组份又可对肠溶性片剂、丸剂包衣。

  2、作黏合剂和崩解剂

  羟丙基甲基纤维素作为黏合剂可降低药物的接触角,使药物易于润湿,且其本身吸水后能膨胀数百倍,故能显著提高片剂的溶出度或释放度。具羟丙基甲基纤维素有较强的黏性,对于质地酥松或脆硬的原料可增强其颗粒黏性,改善其可压性。本品低黏度者可作黏合剂和崩解剂,高黏度者仅作为黏合剂,用量因型号和要求而异,一般用量为2%~5%。低黏度的,羟丙基甲基纤维素在水中溶解,形成澄明至乳白色具有黏性的胶体溶液,可直接作为黏合剂,用羟丙基甲基纤维素的水溶液与一定浓度的乙醇可制成羟丙基甲基纤维素复合黏合剂,能在颗粒表面形成一层薄膜,有利于保持药物的稳定性,特别适合于作不稳定药物的黏合剂。如:将2%的羟丙基甲基纤维素水溶液与55%的乙醇溶液混合,用于阿莫西林胶囊的制粒,可使阿莫西林胶囊的平均溶出度从不加羟丙基甲基纤维素的38%上升至90%用代羟丙基甲基纤维素替原来的淀粉糊作黏合剂,用低取代羟丙基纤维素作溶出度促进剂,可提高布洛芬片的溶出度。阿司匹林肠溶片有酸析出以及溶出度下降的问题,针对这一问题,用对阿司匹林肠溶片素片处方进行改进,同时以2%的羟丙基甲基纤维素醇溶液代替明胶作隔离层,可使阿司匹林肠溶片的溶出度从原来的76.4%上升到97.5%制剂稳定性和质量都有了很大程度的提高,羟丙基甲基纤维素的乙醇液及水溶液能提高药物溶出度,这主要由于它具有助悬性和表面活性,降低了溶液与固体药物间的表面张力,增加了润湿度。

  3、作助悬剂

  本品高黏度级别作为助悬剂制备的混悬型液体制剂,助悬效果好,易再分散,不黏壁,絮凝颗粒细腻,其常用量为0.5%~1.5混悬型液体制剂是临床上常用的剂型,为难溶性固体药物分散在液体分散介质中的非均相分散体系。该体系的稳定性决定了混悬型液体制剂质量的优劣。羟丙基甲基纤维素体溶液能降低固液界面张力,降低固体微粒表面自由能,使非均相分散体系趋于稳定,是一种优良的助悬剂。用羟丙基甲基纤维素制备的炉甘石洗剂,固体微粒疏松,质地细腻均匀,振摇能使沉降物重新分散如初。与甲基纤维素相比,羟丙基甲基纤维素具有形成溶液更加澄明的特点,只有极少量不分散性的纤维状物存在因此羟丙基甲基纤维素也常用于眼科制剂的助悬剂。

  4、作阻滞剂

  缓控释剂和致孔道剂本品高黏度级别用于制备亲水凝胶骨架缓释片混合材料架缓释片的阻滞剂和控释剂,有延缓药物释放的作用,其使用浓度为10%~80%。低黏度级别作为致孔道剂用于缓释或控释制剂,这类片剂的治疗作用所需的初始剂量可迅速达到,然后发挥缓释或控释作用,有效的血药浓度在体内得到维持。羟丙基甲基纤维素遇水后水化形成凝胶层,药物从骨架片中释放的机制主要有凝胶层的扩散和凝胶层的溶蚀两种。以羟丙基甲基纤维素为缓释材料,制备了卡维地洛缓释片。羟丙基甲基纤维素目前也大量应用到了中药的缓释骨架片中,以中药有效成分、有效部位和单方制剂居多

  5、作增稠剂和胶体的保护胶

  本品作增稠剂时常用百分浓度为0.45%~1.0%,还可以增加疏水胶的稳定性,形成保护性胶体,防止粒子聚结、凝聚,从而抑制沉降物的形成,其常用百分浓度为0.5%~1.5%。

  6、作胶囊剂囊材

  通常胶囊剂的胶囊壳囊材以明胶为主。明胶囊壳生产工艺简单,但存在对湿、氧敏感药物保护作用差,药物溶出度降低,在贮藏过程中囊壳会产生崩解延迟等一些问题和现象。于是近年来,用羟丙基甲基纤维素空心胶囊代替传统明胶空心胶囊的呼声越来越高,已有资料证明后者不适用于充填具吸湿性的和对潮湿敏感的药物及可引起明胶分子交联的药物。但是能否代替的关键是药物的溶出是否受阻。通过对羟丙基甲基纤维素胶囊与明胶胶囊的体外溶出度进行比较,发现试验后,羟丙基甲基纤维素胶囊有较高的溶出度,最高可超出他种胶囊10%左右,羟丙基甲基纤维素胶囊的平均溶出时间明显缩短,羟丙基甲基纤维素的崩解是整个囊壳同时崩解,而明胶囊壳的崩解是先在网状结构处崩解,之后才是整个囊壳的崩解,因此羟丙基甲基纤维素囊壳更适合用于速释制剂的囊壳羟丙基甲基纤维素胶囊与明胶胶囊无显著差异,即羟丙基甲基纤维素胶囊可部分替换传统明胶胶囊,同时也提示在制备靶向制剂时羟丙基甲基纤维素胶囊有较明显的优势。以羟丙基甲基纤维素制备的胶囊壳与明胶胶囊壳相比,其稳定性、对粉体的保护能力均优于后者,且碎片发生率也低于后者,因此更适合用于干粉吸入剂。

  7、作生物黏附剂

  生物黏附技术应用辅料具有生物黏附性的聚合物,通过黏附于生物黏膜,增强制剂与黏膜接触的持续性和紧密性,使药物缓慢释放,并由黏膜吸收,达到治疗目的,眼下广泛地应用于治疗胃肠道、阴道、口腔黏膜等部位的疾病。

  胃肠道生物黏附技术是近年来发展起来的新型给药系统,它不仅使药物制剂在胃肠道的滞留时间延长,而且使药物与吸收部位细胞膜的接触性能提高,改变细胞膜的流动性,使药物对小肠上皮细胞的穿透力增强,从而提高药物的生物利用度。用羟丙基甲基纤维素和卡波姆制备的萘哌地尔生物粘附性缓释胶囊,其内容物与大鼠离体胃肠组织的黏附力明显大于普通胶囊。用亲水凝胶羟丙基甲基纤维素与蜡、脂肪酸等混合,制成胃内漂浮胶囊(片)剂,服用后,胃液与胶囊(片)荆表面的羟丙基甲基纤维素发生水合,形成凝胶,并使制剂的体积增大,其结果形成的凝胶阻止了制剂的崩解,控制了外围胃液的进一步渗人和凝胶中药物的扩散速率。水合后的凝胶松密度小于胃液,可达到流体动力平衡状态,在胃液中保持漂浮于液面上,减轻药物对胃壁的刺激.随着胃液逐步向里渗入,又有胶体水合,药物的溶解和扩散持续进行,由于胶体的水合和药物的溶解、扩散是逐步进行的,故可达到药物控制释放的目的,保持稳定的血药浓度。

  口腔生物黏附制剂也是近年来研究较多的新型给药系统,口腔生物黏附制剂可将药物黏附于口腔患处,既延长药物在口腔黏膜的停留时间,也可起到对口腔黏膜的保护作用,达到较好治疗效果,提高药物的生物利用度,以苹果果胶、壳聚糖、卡波姆934P、羟丙基甲基纤维素(羟丙基甲基纤维素K392)和海藻酸钠为生物黏附材料,冻干法制备胰岛素口腔黏附双层片。所制胰岛素口腔黏附片有多孔海绵状结构,利于胰岛素释放,具有疏水的保护层,可保证药物单向释放,避免药物损失。还可以以羟丙基甲基纤维素为辅料制备口腔糊剂。药物细粉和高分子物质分散于液体石蜡中的糊剂,利用高分子的吸水性和黏着性,能使药物长时间发挥作用

  8、作局部用凝胶剂

  凝胶剂作为一种黏附制剂,具有安全、美观、易于清洗成本低、制备工艺简单,与药物相容性好等一系列优点,近年来得到广泛关注,成为皮肤、眼部等外用制剂的发展方向。例如经皮给药凝胶剂是近年来研究较多的新剂型,不但可以避免药物在胃肠道中被破坏,减少血药浓度峰谷变化,而且已成为克服药物副作用的有效释药系统之一,将药物包藏于羟丙基甲基纤维素中,羟丙基甲基纤维素是一种亲水凝胶,在体液中逐渐吸水膨胀形成一层凝胶。药物通过凝胶屏障扩散并溶于体液中。

  9、作自微乳化系统的沉淀抑制剂

  自微乳化给药系统是一种新型口服给药系统,由药物、油相、乳化剂和助乳化剂共同组成的均一、稳定、透明的混合液,其处方组成简单、安全性和稳定性好而对于难溶性的药物常常添加水溶性纤维聚合材料,羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等使游离药物和包裹于微乳中的药物在胃肠道内达到过饱和溶解,以增加药物溶解度,提高生物利用度。

  五、其它应用

  为了使阿斯匹林的乳糖颗粒剂便于保存,常用巴西棕搁蜡对颗粒剂表面进行处理,以增强其疏水性。但是随着蜡的增加,阿斯匹林的释放率减小,而蜡与羟丙基甲基纤维素混合使用,则随着羟丙基甲基纤维素含量的增加,阿斯匹林的释放率有所增加。

  存放于混悬剂中的羟丙基甲基纤维素在一定条件下可产生絮凝作用,故有助于增强混悬剂的稳定性。不同等级的羟丙基甲基纤维素还可为混悬液提供理想的粘稠度。羟丙基甲基纤维素与甲基纤维素一样,可作为非离子型、水溶性凝胶基质而存在于栓剂中。为了增强某些栓剂的避光、防湿效果,也可选用羟丙基甲基纤维素等对其进行包衣。为了增强软胶囊剂的热稳定性,并且在不影响溶解的条件下增加软胶囊的机械强度,可选用羟丙基甲基纤维素等对软胶囊包衣,其方法简单,效果较好。羟丙基甲基纤维素还可作为水溶性基质存在软膏中。在体外,羟丙基甲基纤维素能加速血液凝固,不改变凝血酵素的活性。

    动物实验表明:植入小鼠皮下和肌内的羟丙基甲基纤维素的吸收不影响血液凝固及纤维蛋白分解指数,故可作为止血药的基质。此外,羟丙基甲基纤维素可作为滴眼剂的增稠剂,用于滴眼液中,特别是碱性滴眼液中以延长药物的作用时间,最大用量为1%。羟丙基甲基纤维素还可充当抗酸药物的辅药,提高抗酸药的抗酸性能。羟丙基甲基纤维素为中药制剂提高制剂质量提供了良好的物质条件。当然,对色泽较深的中药片剂的包衣,单采用采用双层包衣以求克服薄膜包衣后可能存在的透底色问题。可以预料中药片剂采用本法包衣,不会增加片剂体积和重量。对提高片剂质量十分有益。值得注意的问题是羟丙基甲基纤维素溶液能滋长大肠杆菌,故应注意生产环境和操作者个人的卫生,包衣溶液应新鲜配制,避免存放时间过长,以防染菌使粘度降低

  

 


 

版权所有 © 石家庄健丰纤维素有限公司技术支持:河北供求网 河北名企网荣誉企业- 河北企业名录 已收录 石家庄纤维素网站地图 石家庄陶粒
友情链接:石家庄岩棉板|电气石粉|OLED显示屏厂家|实验室台柜|防锈切液油|Sciencell代理商|八棱海棠|智能门